口服制劑-固體制劑

國家醫保乙類

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通用名稱: 塞歐斯(美洛昔康膠囊)
英文名稱:

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 【藥品名稱】

通用名稱:美洛昔康膠囊

商品名稱:賽歐斯

英文名稱:Meloxicam Tablets

漢語拼音:Meiluoxikang Pian

【成    份】本品主要成份為美洛昔康。

化學名稱:4-羥基-2-甲基-N-5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

化學結構式:

               

分子式:C14H13N3O4S2

分子量:351.40

【性    狀】本品內容物為淡黃色或黃色顆粒和粉末。

【適 癥】適用于類風濕性關節炎的癥狀治療,疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節?。┑鬧⒆粗瘟?。

【規    格】7.5mg

【用法用量】口服,用水或流質送服吞咽。類風濕性關節炎:每天15毫克(2粒),根據治療后反應,劑量可減至一日7.5毫克(1粒)。骨關節炎:一日7.5毫克(1粒),如果需要,劑量可增至一日15毫克(2粒)。對于不良反應有可能增加的病人:治療開始劑量一日7.5毫克(1粒)。嚴重腎衰竭的病人透析時:劑量不應超過一日7.5毫克(1粒)。本品每日最大建議劑量為15毫克(2粒)。兒童適用的劑量尚未確定,目前只限于成人使用。

【不良反應】

     據國外研究資料報道,以下羅列的不良反應系在本品給藥后發生,然而它們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果,而無論與本品用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的,病人每日口服本品劑量為7.515毫克。(治療用藥的平均時間為127天)。

1、胃腸道的:

   頻率超過1%:消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。

   頻率介于0.1%1%之間:短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)。食道炎、胃十二指腸潰瘍,隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。

   頻率小于0.1%:胃腸道穿孔,結腸炎。

2、血液的:

頻率超過1%:貧血。

頻率介于0.1%1%之間:血細胞計數失調,包括白細胞分類計數,白細胞減少和血小板減少,同時使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導致出現血細胞減少的一個因素。

3、皮膚病學的:

頻率超過1%:瘙癢、皮疹。

頻率介于0.1%1%之間:口炎、蕁麻疹。

頻率少于0.1% 感光過敏。

4、呼吸道:

頻率少于0.1%:已有報道在使用阿斯匹林或其他NSAID,包括本品之后有個體出現急性哮喘。

5、中樞神經系統:

頻率多于1%:輕微頭暈、頭痛。

頻率介于0.1%1%:眩暈、耳鳴、嗜睡。

6、心血管的:

   頻率多于1% 水腫。

頻率介于0.1%1%之間: 血壓升高、心悸、潮紅。

7、泌尿生殖系統:

   頻率介于0.1%1%之間:腎功能指標異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。

【禁    忌】

1、已知對本品過敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。

3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。

4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。

6、重度心力衰竭的患者。

【注意事項】

1、避免與其他非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥.

2、根據控制癥狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效量,可以使不良反應降到最低。

3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎、克隆氏?。┑幕頰哂魃魘褂梅晴尢蹇寡滓?,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血或穿孔,其風險可能是致命的。

4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險,有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟?;頰哂柚釗縲贗?、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。

5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。

6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。

7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎,Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反映的癥狀和體征,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但本品不應用于孕婦和哺乳者。

【兒童用藥】兒童的適用劑量尚未確定,兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。

【老年用藥】對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應慎用。

【藥物相互作用】

1.大劑量的其他的NSAID包括水楊酸鹽:同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。

2.口服抗凝劑,氨芐噻哌啶,系統地使用肝素、溶栓劑,可增加出血的可能。如果上述合并用藥不可避免,必須密切監視抗凝劑的作用。

3.鋰:NSAID據報導可增加鋰的血漿濃度。故建議在開始使用、調節和停用本品時監控血漿鋰水平。

4.氨甲喋呤:與其他的NSAID相似,本品會增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下,建議嚴格監控血細胞數。

5.避孕:據報導,NSAID會降低宮內避孕器的效能。

6.利尿劑:用NSAID時,可能使因利尿脫水患者發生急性腎功能不全,故使用本品和利尿劑的病人應補充足夠的水,在治療開始前還應監控腎功能。

7.抗高血壓藥(例如:β受體阻斷劑,ACE抑制劑,血管舒張藥,利尿劑):有報導在應用NSAID治療期間,通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。

8.在胃腸道中消膽胺與本品結合可加快本品的排除。

9.通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環孢菌素的腎毒性,在結合治療期間要測定腎功能。

10.同時使用抗酸藥,西咪替丁,地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學的藥物之間相互作用。

11.與口服降糖藥的相互作用不能排除。

【藥物過量】因為沒有已知的解毒藥,所以在過劑量情況時應采取胃排空及支持療法。有臨床試驗表明消膽胺可促進本品的排泄。

【藥理毒理】

藥理作用:

本品為一烯醇酸類非甾體抗炎鎮痛藥(NSAID),動物試驗表明,本品具有抗炎、鎮痛和解熱作用,其作用機理可能與抑制前列腺素的生物合成有關,通過抑制COX-2達到治療作用。多種體外細胞試驗證實,本品對COX-2選擇性比COX-1高。

毒理研究:

重復給藥的毒理試驗結果表明:分別經口給予小鼠和小型豬,在劑量大于1mg/kg3mg/kg時,可引起胃腸道潰瘍和糜爛。長期使用可引起腎乳頭壞死。

大鼠和家兔的生殖毒性試驗表明:經口給予的劑量分別大于2.5mg/kg20mg/kg,可引起胚胎毒性;劑量分別為4mg/kg80mg/kg時未見致畸作用。在圍產期和產后的研究中發現,劑量達到0.125mg/kg以上時,可出現孕期和產程的延長,增加死胎率,這是前列腺素被抑制的結果。

遺傳毒性的Ames、HGPRT以及染色體畸變試驗結果均為陰性。

大鼠和小鼠的致癌研究中表明,給予劑量分別達0.8mg/kg8mg/kg時,未發現致腫瘤和致癌作用。

在對小鼠和大鼠的終生研究中,未發現本品對關節軟骨的損傷。

對小鼠和豚鼠的試驗表明,本品不誘發免疫反應,有試驗表明,本品的光毒性低于以往的NSAID。

【藥代動力學】據國外文獻報道,本品經口服或肛門給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進食時服用藥物對吸收沒有影響??詵?/span>7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進入穩定狀態,連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰-谷間波動,7.5毫克劑量的波動范圍是0.4-1.0mcg/ml,15毫克劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml。 盡管已經觀測到在這一范圍之外的數值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩定狀態)。本品能很好地穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半。本品代謝非常徹底,從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5%,只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出。其主要的代謝途徑是氧化該物質的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產物從尿或糞便中排泄掉,約一半是從尿中排出,其余的從糞便中排出。本品從體內排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對本品藥代動力學均無較大影響。平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率降低,分布體積小,平均為11升,個體間差異可達到30-40%。

【貯    藏】遮光、密封(1030℃)保存。

【包    裝】PTP鋁箔,PVC硬片鋁塑包裝,12//盒。

【有 期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2010年版二部

【批準文號】國藥準字H20010205

【生產企業】

企業名稱:四川升和藥業股份有限公司

生產地址:四川省邛崍市西郊路13

聯系地址:成都市高新區高朋大道3

郵政編碼:610041

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